1.组成及作用
脂宁胶囊是由红曲和山楂制成的。红曲和山楂两者合用,有活血化瘀、行气健脾、调节血脂的功能。
2.高脂血症
高脂血症实际上是一种血脂异常,是指血中胆固醇和甘油三酯含量过高,但是同时高密度脂蛋白含量过低。是由于脂肪过多吸收、体内脂质代谢紊乱(分解减少或/和合成增多,人体70%的胆固醇是由自身合成的),而出现血液中脂质含量升高。
高脂血症是心脑血管疾病的独立危险因素,对人类健康危害极大。过多的脂质沉积于血管壁而形成动脉血管粥样硬化。
中医学认为,高脂血症的发生多因饮食失常,过食肥甘,导致脾运失常,津停湿聚,湿浊困阻,而致气血瘀滞,治疗上多采用消食健脾、活血化瘀之法。
近年来,由于生活水平提高以及不良的生活习惯,导致高脂血症在全球尤其是发展中国家呈现蔓延之势。调节血脂代谢是防止高脂血症和心脑血管疾病发生的重要措施。
高脂血症在世界范围内的大流行,使得降血脂类药物成为世界上最畅销的药物。2005年,降血脂类药物全球销售额为324亿美元,连续两年位居各治疗领域第一位,其中销售额超过10亿美元的产品就有5个。
3.降脂药介绍
现在常用的降脂药主要是他汀类、贝特类和烟酸类这3种。
他汀类药物通过阻断体内胆固醇的合成来降低血中胆固醇水平,因此被称为革命性的发现。美国心脏病学会、欧洲心脏病学会都已发表了声明,中国的心血管病专家也已发表共识,一致肯定他汀类调脂药是冠心病二级预防的调整血脂的首选药物。
近20年来,国际上大规模冠心病防治的研究,证实他汀类药物可以降低冠心病的发病率和死亡率,可降低心脏病患者死亡危险达30%以上,而且能减缓已经形成的动脉粥样硬化斑块的发展,甚至减退,打破了冠心病不可逆转的传统观念,由“他汀”引发的一场血脂革命在全球兴起。
自1987年全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国FDA批准上市以来,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀类新药不断被推出。2006年他汀类的中国医院购药达到4.5亿元,约占降脂药的54%。
(市场中他汀类共有辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等五个品种,以辛伐他汀为首,阿托伐他汀次之,氟伐他汀第三位。
烟酸类主要品种有维生素E烟酸酯、泛硫乙胺和阿西莫司,除维E烟酸酯外,其余两种购药金额近五年来持续增长。
贝特类的医院市场持续萎缩,品种有非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特三种,以非诺贝特为主,吉非贝齐居第二,苯扎贝特位于第三。)
4.洛伐他丁
洛伐他丁别名美降脂,结构与胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-coA还原酶)类似,在体内竞争性地与之结合,抑制它的活性,从而有效地减少胆固醇的合成,降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白,还可有效降低无并发症及良好控制的胰岛素依赖性及非胰岛素依赖性糖尿病人的高胆固醇血症。
本品一般耐受性良好,无严重不良反应。有时出现恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等。其他不良反应为肝炎、过敏反应综合征、多形性红斑。一般程度轻微,可以自行恢复,不影响治疗。
5.红曲:
红曲为曲霉科真菌紫红色红曲霉寄生在粳米上发酵而成,在我国已有千多年历史。红曲的生产主要分布在福建、浙江、台湾等省以及北京市,其中以福建古田红曲最为著名。红曲应用广泛,最先用于酿造黄酒,后来在腐乳、食醋、食品色素上均有广泛应用。它不但用于食品,还有特殊的药用价值。古代药用主要取其活血化瘀、健脾消食之功效。近来研究发现,红曲中的主要活性物质莫纳可林(monacolink),就是降脂药物他汀类的洛伐他汀(Lovasatin),因此红曲具有很好的降低血脂的作用。
每100g红曲含洛伐他丁800mg~1200mg,还含其他50余种的有效成份。
6.山楂:
中医认为,山楂可健脾消积、行气散瘀,对减肥有利。现代研究发现山楂中含有解脂酶、黄酮类化合物,具有促进胆固醇转化、降低脂肪的功能,并有降解血管内沉积脂质斑块的作用,临床上常用于高脂血症。山楂中所含的黄酮类物质还有减少自由基的生成、增强机体的免疫力、防衰抗癌的作用。
7.红曲的药理作用
1.降低血胆固醇:从红曲中发现有五种莫纳可林成分,这五种莫纳可林成分均有抑制胆固醇合成的作用。其中以莫纳可林K功效最强,莫纳可林K商品名就是Lovastatin(洛伐他丁)。
2.对动脉粥样硬化有预防和治疗作用,能降低动脉硬化程度,能明显改善患者的肢体困倦、胸闷、胸痛、纳呆、脘腹胀满、舌质紫暗和瘀斑及脉象异常等症状,并能降低动脉硬化指数,具有抗动脉硬化作用。
3.降血糖:在进行红曲降低血清胆固醇试验的同时,发现服用红曲后0.5h内血糖降低23%~33%,而在1h后血糖仍比对照组下降19%~29%,其机理有待进一步研究。
4.降血压:在试验中发现红曲有明显降血压作用。
5.防癌:长期服用红曲产品可降低肿瘤死亡危险55%。美国的医学专家用红曲对人结肠癌的原位癌细胞及转移癌细胞进行细胞凋亡的抑制作用进行研究,证实红曲中含有洛伐他汀或去掉洛伐他汀后都有抑制肿瘤的作用。
6.毒副性:动物实验结果表明,连续大剂量口服14天未出现中毒症状。
7.此外对慢性肠炎、痢疾等有一定的疗效。
8.用法
每日两次共服用4粒脂宁胶囊,洛伐他丁日服用量为8-12mg ,低于纯西药洛伐他丁日用量(最低20mg每日),效果与常规服用洛伐他丁相当,而没有常规服用洛伐他丁的副作用出现。
9.特点
红曲产品是纯天然生物酶制品,安全高效。
A.安全——没有副作用:化学药品的特点是药理作用明确,起效快,但副作用也较明显,尤其合并用药时易产生毒性。洛伐他丁无严重不良反应,但是有时会出现恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等,严重的不良反应有肝炎、过敏反应综合征、多形性红斑。红曲产品中所含洛伐他丁剂量微小,基本没有副作用的发生。
B.高效——发挥药理作用的是红曲中的所有成分,而不只是它含有的洛伐他汀。10mg洛伐他汀绝对起不到能获得现有结果的作用。除洛伐他汀外,红曲同时还含有同系列的其他他汀(天然复合他汀)、脂肪酸、氨基酸及微量元素等50余种成分,这50余种成分均有药理作用。
C.调脂以外的作用:公开发表的红曲产品的作用很多,如保护血管内膜、抑制平滑肌细胞增殖迁移、抑制单核细胞聚集、抗炎作用、稳定斑块、消除斑块、抑制LDL-C氧化修饰、减少小而密LDL、有效调节冠心病患者餐后血脂异常等,都说明红曲具有调脂以外的多种有益作用。